EstéticaNível de evidência: B

PT-141

Bremelanotida · Vyleesi

Agonista de melanocortina estudado para função sexual, com registro em alguns mercados.

Ficha rápida

Categoria
Estética
Meia-vida
Aproximadamente 2,7 horas
Status ANVISA
Registrado em alguns países (uso sob prescrição)
Faixa de dose citada
500–1750 mcg
Vial típico
10 mg

Ficha técnica

Classe
Agonista dos receptores de melanocortina (MC3R/MC4R)
Fórmula
C50H68N14O10
Peso molecular
1025,18 g/mol
Sequência
Ac-Nle-cyclo(Asp-His-D-Phe-Arg-Trp-Lys)-OH

Principais achados

  • É o único peptídeo aprovado pela FDA para disfunção sexual, comercializado como Vyleesi para o transtorno do desejo sexual hipoativo em mulheres na pré-menopausa.
  • Atua centralmente pelos receptores MC4R no cérebro, e não por dilatação vascular, o que o diferencia fundamentalmente dos inibidores de PDE5.

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Como funciona

O PT-141, cujo nome farmacológico é bremelanotida, é um peptídeo cíclico sintético que age como agonista dos receptores de melanocortina, com afinidade especialmente relevante pelos subtipos MC3R e MC4R distribuídos no sistema nervoso central. Diferentemente dos inibidores da fosfodiesterase tipo 5 (PDE5), como a sildenafila e a tadalafila, que atuam perifericamente relaxando a musculatura lisa vascular para favorecer o fluxo sanguíneo genital, o PT-141 opera num nível superior do circuito de resposta sexual: ele engaja receptores em regiões do hipotálamo e do sistema límbico que regulam a motivação e o desejo, antes e independentemente de qualquer mecanismo vascular.

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Perguntas frequentes

O que é o PT-141 e por que ele difere do Viagra?

O PT-141 (bremelanotida) é um peptídeo cíclico que ativa receptores de melanocortina MC3R e MC4R no hipotálamo e no sistema límbico, regiões ligadas ao desejo e à excitação. Já o Viagra (sildenafila) inibe a PDE5 para aumentar o fluxo sanguíneo no tecido vascular periférico. Em resumo, o PT-141 atua sobre a libido pelo sistema nervoso central, enquanto os inibidores de PDE5 atuam sobre a vasodilatação mecânica. São mecanismos distintos, que em tese poderiam ser complementares.

O PT-141 foi mesmo aprovado pela FDA?

Sim. A bremelanotida recebeu aprovação da FDA em 2019, sob o nome comercial Vyleesi, para o transtorno do desejo sexual hipoativo (HSDD) em mulheres na pré-menopausa. Foi o segundo tratamento aprovado para HSDD, depois da flibanserina, e o único de administração subcutânea. A aprovação se baseou em dois ensaios de fase 3 randomizados e controlados por placebo, com mais de 1.200 mulheres.

Como o PT-141 se diferencia da Melanotan II?

O PT-141 deriva da Melanotan II por uma modificação na porção C-terminal, que preserva a atividade sobre MC3R e MC4R ao mesmo tempo em que reduz a hipertensão transitória associada ao composto-pai. Ambos ativam as mesmas vias de receptor, mas o PT-141 tem perfil farmacológico mais direcionado e passou por desenvolvimento clínico completo de fase 3, ao contrário da Melanotan II, que permanece sem aprovação e sem grandes estudos controlados.