GH / SecretagogosNível de evidência: C

Hexarelina

Secretagogo potente de GH; dessensibilização com uso contínuo é discutida na literatura.

Ficha rápida

Categoria
GH / Secretagogos
Meia-vida
Cerca de 1 a 2 horas (aproximadamente 60 a 90 minutos por via subcutânea)
Status ANVISA
Não registrado para uso humano
Faixa de dose citada
100–200 mcg
Vial típico
5 mg

Ficha técnica

Classe
Secretagogo do hormônio do crescimento (GHRP) / Fatores de crescimento
Fórmula
C47H58N12O6
Peso molecular
887,04 g/mol
Sequência
His-D-2-Me-Trp-Ala-Trp-D-Phe-Lys-NH2

Principais achados

  • Entre os GHRPs comparados em humanos, é o que gera os maiores picos de GH — cerca de 20 a 30% acima do GHRP-2 e 40 a 50% acima do GHRP-6 em doses equivalentes.
  • Sua potência vem em parte da substituição de D-2-metiltriptofano, que aumenta a afinidade pelo GHSR-1a e a resistência à degradação enzimática.

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Como funciona

A hexarelina é um hexapeptídeo sintético da família dos secretagogos do hormônio do crescimento (GHRPs). Sua atividade principal vem da ativação do receptor de grelina, conhecido como GHSR-1a, na hipófise e no hipotálamo. Quando se liga a esse receptor, a hexarelina dispara a liberação pulsátil de hormônio do crescimento (GH) pela glândula pituitária. Um detalhe estrutural explica boa parte da sua potência: a molécula carrega uma substituição de D-2-metiltriptofano, modificação que aumenta a afinidade pelo GHSR-1a e torna o peptídeo mais resistente à degradação por enzimas proteolíticas. Por isso, em comparações diretas em humanos, a hexarelina costuma gerar os picos de GH mais altos entre os GHRPs estudados.

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Perguntas frequentes

O que torna a hexarelina diferente dos outros GHRPs?

Dois pontos. Primeiro, é o GHRP mais potente para liberar GH, com picos cerca de 20 a 30% acima do GHRP-2 em doses equivalentes. Segundo, tem uma ação cardíaca mediada pelo receptor CD36 nos cardiomiócitos que independe da liberação de GH — algo que nenhum outro GHRP demonstrou de forma estabelecida em pesquisa controlada. Esse mecanismo cardíaco some em animais sem CD36, o que ajudou a separá-lo do efeito hormonal.

O que é taquifilaxia e por que a hexarelina a provoca?

Taquifilaxia é a queda rápida da resposta a uma substância com o uso repetido. Com a hexarelina, a resposta de GH diminui de forma marcante após cerca de 4 a 6 semanas de administração contínua, mais do que com outros GHRPs. O mecanismo envolve a regulação negativa do receptor GHSR-1a e o aumento do tônus de somatostatina, o hormônio que freia a liberação de GH. Por isso, protocolos de pesquisa costumam adotar ciclos, com períodos de pausa para ressensibilização do receptor.

A hexarelina eleva o cortisol?

Sim, mais do que outros GHRPs. Nas doses de pesquisa, produz elevações discretas, porém mensuráveis, de cortisol e prolactina, por mecanismos que envolvem ACTH e o eixo hipotalâmico. Esse efeito é menor que o perfil hormonal completo do GHRP-6, mas maior que o da ipamorelina ou do GHRP-2. Para estudos que exigem elevação isolada de GH sem esses fatores de confusão, ipamorelina e GHRP-2 costumam ser escolhas mais limpas.