Ipamorelina

Porque, nas doses que liberam hormônio do crescimento, ela atua sobre o receptor GHSR-1a dos somatotrofos sem ativar de forma significativa o eixo adrenocortical nem as vias de liberação de prolactina. Na prática descrita na literatura, isso significa estimular GH sem elevar de modo relevante cortisol, ACTH ou prolactina, e sem o forte estímulo de apetite associado ao GHRP-6. Essa ausência de efeitos fora do alvo é o que diferencia a ipamorelina de GHRPs mais antigos e a torna útil como ferramenta de pesquisa para estudar a via do GH isoladamente.

A evidência humana é limitada. Resume-se a estudos de farmacocinética/farmacodinâmica em voluntários e a um ensaio de Fase II concluído para íleo pós-operatório (NCT00672074), cujo desenvolvimento para essa indicação foi depois descontinuado sem aprovação. Não há ensaios de eficácia publicados para deficiência de GH, composição corporal ou antienvelhecimento. A vasta literatura pré-clínica em animais não deve ser interpretada como prova de eficácia clínica em humanos.

Dados farmacocinéticos em humanos apontam uma meia-vida plasmática de aproximadamente 2 horas. Após injeção subcutânea, o pico de GH foi observado por volta de 30 a 40 minutos, com efeitos sobre o GH persistindo por cerca de 2 a 3 horas. Essa eliminação relativamente rápida está associada ao perfil pulsátil de liberação de GH descrito nos estudos, no qual cada dose gera um episódio secretório discreto e a circulação retorna ao basal entre as aplicações.